Fármacos antieméticos Farmacologia Aplicada (Farmácia) - Arte no Papel Online
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Fármacos antieméticos Farmacologia Aplicada (Farmácia)

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DESCRIÇÃO

As três fases consecutivas da êmese são as náuseas, a ânsia de vômito e os vômitos. A náusea se refere à necessidade iminente de vomitar e a ânsia de vômito é o movimento laborioso dos músculos abdominais e torácicos antes de o vômito acontecer. 

A fase final da êmese consiste no vômito propriamente dito, isto é, na expulsão vigorosa do conteúdo gástrico, devido à retroperistalse gastrintestinal. As náuseas e vômitos podem ser resultantes de inúmeras causas, como, por exemplo, gravidez, distúrbios sistêmicos ou infecções, disfunção vestibular, radioterapia ou quimioterapia.

os mecanismos de ação e efeitos adversos das diferentes classes de fármacos antieméticos. Verá também que neurotransmissores como dopamina, histamina, acetilcolina e 5-hidroxitriptamina (serotonina) atuam na mediação da resposta emética e que fármacos antieméticos atuam nos receptores de tais neurotransmissores.

Objetivo de aprendizado:

  • Identificar a classificação dos fármacos antieméticos.
  • Explicar o mecanismo de ação e usos terapêuticos de fármacos antieméticos.
  • Descrever os efeitos adversos dos fármacos antieméticos

Infográfico

As náuseas e os vômitos podem ser manifestações de uma ampla variedade de condições e representam a expulsão do conteúdo gástrico resultante da contração do intestino e da musculatura da parede toracoabdominal.

No centro do vômito, foram identificadas elevadas concentrações de receptores colinérgicos muscarínicos M1, receptores histaminérgicos H1, de neurocinina 1 (NK1) e serotonina 5-HT3. A identificação dos diferentes neurotransmissores envolvidos no vômito possibilitou o desenvolvimento de um grupo de fármacos antieméticos que apresentam afinidade com vários receptores.

Veja, no Infográfico, o conceito e as possíveis causas de náuseas e vômitos, assim como a classificação dos diferentes fármacos antieméticos.




O vômito é coordenado por um centro do vômito, localizado na formação reticular lateral do mesencéfalo/tronco cerebral, próximo à zona de gatilho dos quimiorreceptores na região postrema, abaixo do quarto ventrículo e do núcleo do trato solitário. Vários neurotransmissores estão envolvidos nas náuseas e nos vômitos, tendo a compreensão da sua natureza possibilitado uma abordagem racional ao tratamento farmacológico desses fenômenos.

Fármacos antieméticos, que são abordados os mecanismos de ação e efeitos adversos das diferentes classes de fármacos antieméticos.


Dica do Professor


Náuseas e vômitos podem ocorrer separadamente ou, mais frequentemente, serem parte de uma sequência integrada, o reflexo do vômito. A êmese é integrada no centro bulbar do vômito, que é estimulado por substâncias endógenas e exógenas (que se ligam a receptores adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos e opioides, na zona do gatilho localizado na área postrema) e por estímulos periféricos tais como alterações em aparelho vestibular ou por substâncias exógenas, como os quimioterápicos antineoplásicos, por exemplo.

Embora náuseas e êmese ocorram em uma variedade de condições (doença do movimento, gravidez e hepatite) e sejam sempre desagradáveis para o paciente, são náuseas e vômitos induzidos por quimioterápicos os que exigem um manejo mais eficaz e racional.

Na prática

Cinetose, ou doença do movimento, é uma síndrome comum que ocorre devido a determinados tipos de movimentos. Postula-se que a cinetose seja desencadeada pelo conflito de informações sensoriais, principalmente visuais e vestibulares, durante o movimento em veículos como automóveis, trens e aviões, dentre outros, em função da aceleração corporal, estimulação optocinética de repetição ou psicogênica.

Veja, neste Na Prática, como essa doença se apresenta. 



Desafio

Náuseas e vômitos são sintomas frequentes em torno de 40 a 60% dos pacientes oncológicos durante a quimioterapia.  Se tais sintomas não forem controlados adequadamente, podem levar a outras complicações, como anorexia, desequilíbrio hidroeletrolítico, desidratação, necessidade ou prolongamento de internação hospitalar, prejuízo à qualidade de vida e impacto negativo no desempenho das atividades do dia a dia. Nesse cenário, torna-se essencial o manejo de náuseas e vômitos induzidos por quimioterápicos antineoplásicos, a fim de reduzir a morbidade e o risco de complicações, além de evitar abandono precoce do tratamento.



  1. a) Qual a justificativa para a administração da ondansetrona na paciente Jacira?
  2. b) Por qual mecanismo de ação a ondansetrona exerce a atividade antiemética?
  3. c) Quais são os efeitos adversos mais comuns associados à ondansetrona?

Exercícios

1. D. Joana, de 47 anos de idade, tem apresentado náuseas e vômitos devido à quimioterapia contra o câncer de mama. Seu médico, então, lhe prescreve ondansetrona para minimizar a ocorrência de tais sintomas. Por qual mecanismo de ação a ondansetrona mostra-se eficaz na redução de náuseas e vômitos induzidos pelos quimioterápicos antineoplásicos?​​​​​​​


A. 
Antagonismo de receptores de acetilcolina nas células enterocromafins da mucosa gástrica.


B. 
Antagonismo de receptor dopaminérgico na zona de gatilho quimiorreceptora.


C. 
Antagonismo de receptores de glicocorticoides no centro do vômito.


D. 
Antagonismo de receptores 5-HT3 na zona de gatilho quimiorreceptora.


E. 
Antagonismo de receptores histaminérgicos H1


2. João, um adolescente de 12 anos, vai sair a passeio, de barco, com o seu avô. Devido a histórico de enjoo de movimento, o farmacêutico lhe orienta a usar um adesivo transdérmico de escopolamina a fim de controlar as náuseas. Qual é o efeito adverso mais provável que ele vai apresentar?​​​​​​​


A. 
Cinetose.


B. 
Sintomas extrapiramidais.


C. 
Sedação.


D. 
Hiperglicemia.


E. 
Alterações eletrocardiográficas


3. D. Julia, de 53 anos e com insuficiência cardíaca, apresenta câncer ovariano. O tratamento inicia com cisplatina, mas surgem náuseas e êmese intensos. Qual dos seguintes fármacos deve ser o mais eficaz contra a êmese dessa paciente, sem agravar o seu problema cardíaco?​​​​​​​


A. 
Droperidol.


B. 
Dolasetrona.


C. 
Proclorperazina.


D. 
Dronabinol.


E. 
Ondansetrona


4. Para a prevenção e o tratamento das náuseas e dos vômitos, a metoclopramida pode ser administrada na dose relativamente alta de 10 a 20 mg, por via oral ou IV, a cada 6 horas. Porém, tal esquema terapêutico predispõe ao surgimento de efeitos adversos. Assinale a alternativa relativa aos efeitos adversos da metoclopramida.​​​​​​​


A. 
Cefaleia, tontura e constipação intestinal.


B. 
Sintomas extrapiramidais: inquietação, distonia e sintomas Parkinsonianos.


C. 
Prolonga o intervalo QT, resultando em episódios fatais de taquicardia ventricular, incluindo torsades de pointes (taquiarritmia).


D. 
Tontura, sedação, confusão, boca seca, cicloplegia e retenção urinária.


E. 
Fadiga, tontura e diarreia


5. Os antagonistas dos receptores de neurocinina 1 (NK1) apresentam propriedades antieméticas, que são mediadas pelo bloqueio central na área postrema.

I. O aprepitanto, administrado por via oral, é um antagonista altamente seletivo dos receptores NK1, que atravessa a barreira hematoencefálica e se liga aos receptores NK1 no sistema nervoso central.

II. O aprepitanto é utilizado em associação com antagonistas dos receptores serotoninérgicos 5-HT3 e corticosteroides, na prevenção das náuseas e dos vômitos tardios e agudos, induzidos por esquemas quimioterápicos muito emetogênicos.

III. O aprepitanto pode causar sintomas extrapiramidais, como inquietação, distonia e sintomas Parkinsonianos.

IV. O fármaco é metabolizado pela CYP3A4 e pode inibir o metabolismo de outros fármacos antineoplásicos, assim como afetar a biotransformação da varfarina e de anticoncepcionais orais.

Assinale a afirmativa correta, em relação às propriedades farmacológicas do aprepitanto:


A. 
As afirmativas I, II e III estão corretas.


B. 
As afirmativas I, II e IV estão corretas.


C. 
As afirmativas II, III e IV estão corretas.


D. 
As afirmativas II e III estão corretas.


E. 
As afirmativas I e IV estão corretas

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