Fármacos antiulcerosos
A úlcera é definida como a ruptura da integridade da mucosa do estômago e/ou do duodeno, a qual resulta em um defeito local ou uma escavação decorrente de um processo inflamatório ativo. As úlceras podem ocorrer no interior do estômago e/ou do duodeno e, na maioria das vezes, são de natureza crônica. As doenças ácido-pépticas incluem o refluxo gastresofágico e a doença ulcerosa péptica ou úlcera péptica, que inclui tanto as úlceras gástricas quanto as úlceras duodenais.
De forma geral, a úlcera duodenal, assim como a maioria dos casos de úlcera gástrica, pode ser atribuída à infecção por Helicobacter pylori, assim como ao dano à mucosa, induzido por anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs). O aumento da secreção de ácido clorídrico (HCl) e a defesa inadequada da mucosa contra o HCl também são importantes no processo fisiopatológico das úlceras.
O tratamento inclui a erradicação do Helicobacter pylori com agentes antimicrobianos, a diminuição da acidez gástrica com uso de agentes supressores do ácido (antiácidos, antagonistas do receptor H2 e inibidores da bomba de prótons) e administração de fármacos que protejam a mucosa gástrica da lesão, como os agentes protetores da mucosa (sucralfato, análogo da prostaglandina e subsalicilato de bismuto, por exemplo).
Objetivo de aprendizagem:
- Listar as diferentes classes de fármacos usados no tratamento da úlcera.
- Descrever o mecanismo de ação dos fármacos usados no tratamento da úlcera.
- Explicar os efeitos adversos dos fármacos usados no tratamento da úlcera.
Infográfico
A doença ulcerosa péptica caracteriza-se pela tendência ao desenvolvimento de úlceras em áreas de mucosa exposta à secreção ácida do estômago. De forma geral, as úlceras ocorrem no próprio estômago ou no duodeno, mas também podem ocorrer no esôfago, em outras porções do intestino delgado.
Neste Infográfico, você vai ver as causas e o manejo das úlceras, assim como o mecanismo de ação das diferentes classes de fármacos anti-ulcerosos.
A doença ulcerosa péptica ocorre quando fatores protetores da mucosa gastrointestinal, constituídos principalmente por secreções contendo muco e bicarbonato, são sobrepujados pela ação de fatores agressivos, como o ácido clorídrico e a pepsina, também presentes no lúmen gastrointestinal. Em geral, esse desequilíbrio é favorecido por agentes externos, como infecção por Helicobacter pylori ou uso de anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
As úlceras pépticas são decorrentes de um desequilíbrio entre os fatores protetores e agressores da mucosa gástrica, e os fármacos disponíveis, atenuam a hiperacidez estomacal ou aumentam a proteção da mucosa gástrica.Na escolha do fármaco, é importante conhecer os efeitos adversos e as potenciais interações medicamentosas.
Nesta Dica , você vai ver as características fisiopatológicas relacionadas às úlceras pépticas, assim como os principais efeitos adversos e as interações medicamentosas envolvendo fármacos anti-ulcerosos.
Na prática
A patogênese da doença ulcerosa péptica (úlcera gástrica e úlcera duodenal) fundamenta-se no desequilíbrio entre os fatores agressivos (secreção gástrica de ácido, pepsina e infecção por Helicobacter pylori) e fatores protetores (secreção de muco e de bicarbonato e síntese de prostaglandinas) da mucosa gastroduodenal.
Anteriormente, o tratamento tinha por objetivo apenas a neutralização e a redução da secreção ácida gástrica, no entanto, atualmente, o manejo medicamentoso adota, com sucesso, estratégias para a erradicação do Helicobacter pylori, como forma de promover a cicatrização e prevenir a recorrência das úlceras.
Neste Na Prática, você vai ver as diretrizes que orientam o manejo das úlceras associadas ao Helicobacter pylori.
Desafio
Jonas, um bancário de 54 anos, procura um médico, pois nos últimos meses vem apresentando um quadro de indigestão, perda de apetite e intensa sensação de queimação, além de dor abdominal. Informa melhora da dor abdominal quando se alimenta ou faz uso de antiácidos efervescentes. Também relatou que fez uso de ranitidina por um tempo, porém, obteve apenas alivio parcial. Encaminhado ao gastroenterologista, o paciente foi submetido a uma endoscopia que mostrou a gastrite generalizada e a presença de uma úlcera duodenal. O médico lhe prescreveu omeprazol juntamente com uma dieta adequada, além de uma modificação no estilo de vida.
Jonas, ao receber a prescrição de omeprazol, pergunta ao médico por qual mecanismo o medicamento age e qual a diferença em relação ao modo de ação do antiácido e da ranitidina, pois não obteve alívio quando usou tais medicamentos. Também questiona quanto aos efeitos adversos do omeprazol.
Como você explicaria a Jonas a diferença dos modos de ação dos antiácidos, da ranitidina e do omeprazol, e também, por que prescreveu omeprazol e quais os efeitos adversos desse medicamento?
Exercícios
1. A célula parietal da mucosa gástrica contém receptores de gastrina (CCK-B), receptores de histamina (H2 ) e receptores colinérgicos (muscarínicos, tipo M3) que, quando ativados, promovem a secreção de ácido gástrico. A famotidina é um fármaco útil no tratamento da úlcera, pois inibe a secreção ácida gástrica.
Por qual mecanismo a seguir a famotidina atua?
A.
Inibe a ligação de gastrina aos receptores CCK-B de gastrina presentes na célula parietal.
B.
Inibe a ligação da histamina a receptores H2 presentes nas células parietais da mucosa gástrica.
C.
Inibe a bomba de prótons H+/K+ATPase.
D.
Inibe a ligação das prostaglandinas aos receptores de prostaglandina presentes nas células parietais.
E.
Inibe a ligação da acetilcolina aos receptores muscarínicos M3 presentes na célula parietal.
2. Sr. Marcolino tem quadro crônico de úlcera péptica e faz uso diário de omeprazol durante os últimos 10 meses.
Qual dos seguintes efeitos adversos pode ocorrer com o uso do omeprazol?
A.
Fezes escurecidas.
B.
Constipação.
C.
Galactorreia.
D.
Ginecomastia.
E.
Diarreia.
3. A cimetidina foi amplamente utilizada na clínica; porém, devido aos seus efeitos adversos e às suas interações medicamentosas, foi substituída por outros fármacos, em especial os inibidores de bomba de prótons (IBPs).
Qual das seguintes alternativas é verdadeira sobre a cimetidina?
A.
É um análogo da prostaglandina da PGE1.
B.
Inibe a secreção de bicarbonato.
C.
Está associada à agitação, às alucinações e às alterações mentais em pacientes idosos.
D.
Diminui a duração da ação de outros fármacos.
E.
Atua como citoprotetor, aumentando os mecanismos de proteção da mucosa
4. D. Henriqueta, uma idosa de 82 anos, apresenta diagnóstico de infarto do miocárdio recente, porém, se queixa de azia e solicita ao médico um medicamento para tratar a azia ocasional. Atualmente está tomando vários medicamentos, incluindo ácido acetilsalicílico, clopidogrel, sinvastatina, metoprolol e lisinopril.
Considerando o quadro clínico e o tratamento medicamentoso, qual das seguintes escolhas deve ser evitada nessa paciente?
A.
Citrato de cálcio.
B.
Famotidina.
C.
Omeprazol.
D.
Ranitidina.
E.
Carbonato de cálcio
5. Os fármacos protetores da mucosa, também conhecidos como citoprotetores, apresentam várias ações que aumentam os mecanismos de proteção da mucosa, prevenindo lesões, reduzindo inflamação e cicatrizando úlceras existentes.
I. O sucralfato é um sal de sacarose complexado com hidróxido de alumínio sulfatado. Em água ou soluções ácidas, forma géis complexos com as células epiteliais, criando uma barreira física que protege a úlcera da pepsina e do ácido, permitindo a cicatrização da úlcera.
II. Misoprostol está aprovado para a prevenção de úlceras gástricas induzidas por AINEs, porém, é contraindicado na gravidez, pois pode estimular as contrações uterinas e causar aborto.
III. Os compostos de bismuto são usados em esquemas de quatro fármacos para a erradicação da infecção por Helicobacter pylori.
Assinale a afirmativa correta em relação aos fármacos protetores da mucosa.
A.
As afirmativas I, II e III estão corretas.
B.
As afirmativas I e II estão corretas.
C.
As afirmativas I e III estão corretas.
D.
As afirmativas II e III estão corretas.
E.
As afirmativas I, II e III estão incorretas.
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