Farmacologia do Sistema Cardiovasculorrenal - Arte no Papel Online
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Farmacologia do Sistema Cardiovasculorrenal

Farmacologia do Sistema Cardiovasculorrenal

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DESCRIÇÃO

 Farmacologia Cardiovasculorrenal

* ANTIHIPERTENSIVOS / ELEVAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL

O que faz um paciente ter um bom tratamento para a redução da pressão arterial ?

Tratamento farmacológico 
  • Identificar medicamentos 
  • Procurar erros farmacológicos
  • Manejo e controle da ansiedade , depressão crises nervosas , Pânico
Tratamentos não farmacológicos 
  • Exercícios físicos
  • Alimentação
Nem sempre o tratamento da hipertensão será realizado com anti-hipertensivos , alguns tratamentos o paciente vai necessitar de um ansiolíticos, antidepressivos . São fármacos que podem ser utilizados e que podem ajudar a reduzir a pressão arterial.

Na imagem vemos: 

Um resumo de como se dá essa resposta mediada tanto pelo sistema nervoso simpático tanto como o mediado pelo sistema remina - angiotensina - aldosterona.

    
Temos duas respostas que podem ocasionar ou influenciar o a elevação da pressão arterial.

     > RESPOSTA MEDIA TA PELO SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO 
     > RESPOSTA MEDIADA PELO SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINA - ALDOSTERONA


Se pensarmos na atividade simpática nó temos os adnorreceptores , principalmente os receptores beta, receptores alfa que estão presentes na musculatura lisa, no coração vasos e nos rins. Esses órgãos, coração , vasos ,e rins estão totalmente correlacionados com sistema cardiovascular .

É uma associação , é o funcionamento desses três, que vai nos dar uma reposta final sobre elevação, controle ou redução da pressão arterial.

Pensando nos receptores beta, vamos ter a parte do sistema nervoso simpático especificamente beta, lá no coração que vai influenciar no débito cardíaco.

O debito cardíaco, a resistência vascular periférica que vai ter correlação com a musculatura lisa principalmente os receptores alfa. A musculatura lisa que está la nos vasos e que vão também influenciar na elevação da pressão arterial. Por que a resistência ofertadas por esses vasos também eleva a pressão arterial. 

Quando falamos nesse sistema renina - angiotensina - aldosterona nós vamos ter fluxo sanguíneo renal e a velocidade da filtração glomerular alterada . Esse sistema vai influenciar tanto na retenção de sódio e água consequentemente elevação da pressão arterial por que aumenta o volume sanguíneo , aumenta a resistência periférica , aumenta debito cardíaco , aumenta pressão arterial.

É um conjunto de fatores, por isso a oferta farmacológica esta dentro de medicamentos que vão atuar no sintema nervoso simpático, como ha medicamentos que vão atuar no sistema renina - angiotesina - aldosterona. 

Por que a partir do momento que a gente diminui a retenção de sódio e água , diminui volume sanguíneo , diminui debito cardíaco, diminui a resistência periférica.



Sistema renina-angiotensina

Esse sistema está muito correlacionado com a hipertensão , temos qui o sódio [  NACl ] que vai influenciar na renina.


Angiotensina para angiotensina 2 tem atividade de uma enzima muito conhecida a ECA ( enzima conversora de angiotensina ) Essa enzima é responsável por converter angiotensina 1 em angiotensina 2.

Quando esse sistema renina -angiotensina está acelerado ele aumenta reabsorção de sódio no túbulo proximal , estimula a liberação de aldosterona que tem muita correlação com retenção hídrica , ele é um potente vaso constritor que diminui o diâmetro do vaso que consequentemente vai aumentar a pressão arterial pois oferece maior resistência.

Ingestão e retenção renal de água > estimulação do centro da sede e liberação do ADH

Farmacoterapia

  • ✔ INIBIDORES DA RENINA
  • ✔ INIBIDORES DA ECA
  • ✔ ANTAGONISTAS DE AT1
  • ✔ FÁRMACOS SIMPATOLÍTICOS
  • ✔ FÁRMACOS VASODILATADORES+
  • ✔ DIURÉTICOS

Quando falamos nos diurético é importante lembrar que a gente estuda nas classes dos anti-hipertensivos  mas são fármacos que não são utilizados somente na hipertensão , existem pacientes que tem retenção hídrica mas não hipertensos. Essa retenção pode ser por problemas renal , doenças no figado, doenças hepáticas que causam retenção.

Alguns atletas utilizam diuréticos para diminuir peso, e isso não é permitido é considerado doping 


Inibidores de renina 

Temos como exemplo o medicamento alisquireno com o nome comercial mais conhecido como Rasilez que pertence a esse grupo (inibidores de renina IR). Medicamentos caro e que não tem disponível no SUS

Os inibidores de renina ( IR ) não aumentam a síntese da bradicinina , então eles evitam a tosse e o edema angioneurótico que são causados pelos IECAs, ou seja pelo captopril por exemplo.

Os fármacos que são inibidores da enzima angiotensina eles tem um importante efeito adverso que é a tosse, por conta desse efeito adverso muitas vezes, faz com que o paciente tenha que alterar o tratamento farmacológico. Por esse motivo um das boas opções são os inibidores de renina ou os antagonista de AT1

Principais vantagens :


  • Não causa o edema 
  • Não causa a tosse.

 



Outra vantagem da classe dos inibidores de renina ( Rasilex ) é a meia vida longa. Ou seja , ele pode ser utilizado somente em dose única, o paciente pode tomar apenas um comprido ao dia por conta dessa meia vida longa 

Meia vida > É o tempo que fármaco leva para reduzir sua concentração até sua metade. Quanto maior o tempo de meia vida desse medicamento isso favorece com que esse medicamento seja utilizado em dose única. Quanto menor o tempo de meia vida mais vezes esse paciente vai ter que tomar o medicamento.


Inibidor de Liberação de Renina

Desvantagens
  • Custo elevado; Medicamento caro , e que se torna mais caro se tiver associação ou outro fármaco.
  • Diarréia (1 a 10 em 100); É frequente a ocorrência de diarreia.
  • Hipercalemia; aumento no nível de potássio
  • Não deve ser usada na gravidez; Gestantes não podem fazer uso desse medicamento.
  • Pequena experiência de uso. É um fármaco relativamente novo no mercado.

INIBIDORES DA ECA

Inibidores da enzima conversora de angiotensina , no esquema abaixo  vemos a via renina - angiotensina e aldosterona é nessa via onde tem atuação de grande parte desses fármacos relacionados ao sistema cardiovascular  

* Inibidores da ECA  

O mecanismo de ação desses fármacos é inibir a enzima conversora de angiotensina 

* O que essa enzima faz ?

Ela é responsável por converter angiotensina 1 em angiotensina 2, se essa enzima for bloqueada ou inibida , a angiotensina 1 não consegue se converter em angiotensina 2, dessa forma , não vai ter vaso constrição , aumento da secreção da aldosterona , consequentemente vai diminuir retenção de sódio e água, diminuindo a pressão arterial e resistência periférica. 




INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Antiácidos podem reduzir sua biodisponibilidade.

Ciclosporina, diuréticos poupadores de potássio (amilorida e espironolactona), leite com baixo teor de sal, medicamentos contendo potássio, produtos contendo altas concentrações de potássio, substituto do sal ou suplementos de potássio podem acarretar hiperpotassemia.

Álcool, diuréticos e outros fármacos hipotensores podem potencializar seu efeito hipotensor.

AINES podem inibir os seus efeitos anti‑hipertensivos.

Simpatomiméticos podem reduzir os seus efeitos anti‑hipertensivos.


ANTAGONISTAS DE AT1 OU ARAII

Mecanismo de Ação

  • bloqueiam somente AT1
  • ↑ níveis séricos de AII (receptor AT2: antiproliferação, estão na medula,rins, SNC)





Simpatomiméticos de Ação Central




– METILDOPA

α2  - Falso subtrato → Forma ativa (α-metilnorepinefrina) - SNC



REAÇÕES ADVERSAS
  1.  - Hipotensão ortostática/ Hipertensão de rebote
  2.  - Xerostomia e sedação
  3.  - Distúrbios sexuais (impotência)
  4.  - Congestão nasal
  5.  - Depressão
  6.  - Anemia hemolítica (rara)
  7.  - Hepatotoxicidade!! (Avaliar as transaminases)

Simpatolíticos α1

• Fármacos α-bloqueadores
 - α1 seletivos (VASODILATAÇÃO)
 - Usado como anti-hipertensivo (+ diurético);
 - Produz hipotensão através da ↓RVP → dilatação arteríolas e veias;
 - Ao contrário dos agonistas não seletivos, não causa taquicardia,
↑DC ou liberação de renina e tolerância.
 - Utilizados no tratamento de hipertrofia prostática benigna (associada
a hipertensão) 🡪 α1 nos vasos renais e prostáticos.
Fármacos da classe:
 - PRAZOSINA
 - DOXAZOSINA
 - TERAZOSINA
 - TANSULOSINA


Simpatolíticos β-adrenérgicos

Fármacos β -bloqueadores
- ↑Lipossolúvel 🡪 ↑penetração no SNC (Efeitos adversos)
 Ex.: Propranolol
- ↑Hidrossolúvel 🡪 ↓ penetração no SNC
 Ex.: Atenolol

Fármacos β -bloqueadores
 - β1 seletivos (cardiosseletivos)
 - ATENOLOL
 - METOPROLOL
 - ESMOLOL
 - BETAXOLOL
 - BISOPROLOL

Fármacos β -bloqueadores
 - β NÃO-cardiosseletivos
 - PROPRANOLOL
 - CARVEDILOL (+IECA)
 - NADOLOL
 - PINDOLOL
 - TIMOLOL
 - SOTALOL



USOS TERAPÊUTICOS
 - HAS com ↑[renina];
 - HAS em jovens (estresse);
 - Angina pectoris;
 - IAM e prevenção de reincidências;
 - Miocardia obstrutiva hipertrófica;
 - Profilaxia de enxaquecas;
 - Hiperatividade simpática;
 - Controle dos sintomas agudos de pânico;
 - Ansiedade.


EFEITOS COLATERAIS
 - Bradicardia – Taquicardia reflexa;
 - Intensificação dos bloqueios A-V;
 - Fadiga;
 - Depressão;
 - Broncoespasmo;
 - Hipoglicemia – Hiperglicemia rebote;
OBS: suspensão deverá ser gradativa!


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