O cloridrato de propranolol é disponibilizado em comprimidos ou solução oral

O cloridrato de propranolol é disponibilizado em comprimidos ou solução oral, sendo indicado no tratamento de distúrbios cardiovasculares. Após administração oral, o cloridrato de propranolol sofre extenso metabolismo hepático de primeira passagem. Acerca desse medicamento, assinale a opção correta. 



Alternativas

A
A ação do propranolol ocorre devido à inibição da resposta da adrenalina e da noradrenalina. 


B
O propranolol é um agonista beta-adrenérgico. 


C
Em pacientes com insuficiência hepática, a biodisponibilidade do propranolol é reduzida. 


D
A administração oral de cloridrato de propranolol permite elevada biodisponibilidade. 


E
Entre os efeitos farmacodinâmicos esperados do cloridrato de propranolol está o aumento do débito cardíaco e da atividade renina-angiotensina. 



Aqui está a análise detalhada de cada opção para ajudar na sua compreensão:


  • A) Correta: O propranolol é um agente bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos (beta-bloqueador). Ele atua competindo com os neurotransmissores simpaticomiméticos, como a adrenalina e a noradrenalina, pelos locais de ligação nos receptores, inibindo assim a resposta dessas catecolaminas no organismo.


  • B) Incorreta: O propranolol é um antagonista beta-adrenérgico não seletivo (bloqueia tanto receptores $\beta_1$ quanto $\beta_2$), e não um agonista.


  • C) Incorreta: Como o fármaco sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado, um paciente com insuficiência hepática terá uma capacidade de metabolização reduzida, o que leva a um aumento (e não redução) da biodisponibilidade e dos níveis plasmáticos da droga.


  • D) Incorreta: Embora seja bem absorvido pelo trato gastrointestinal, sua biodisponibilidade por via oral é baixa (cerca de 25%) justamente devido ao efeito de primeira passagem hepática mencionado no enunciado.


  • E) Incorreta: Os efeitos esperados do propranolol incluem a redução do débito cardíaco, da frequência cardíaca e da pressão arterial, além da inibição da liberação de renina.




FAQ - Perguntas Frequentes


1. Por que o propranolol é chamado de "não seletivo"?

Ele é classificado assim porque bloqueia tanto os receptores $\beta_1$ (localizados principalmente no coração) quanto os receptores $\beta_2$ (localizados nos brônquios e vasos sanguíneos). Isso explica por que ele é contraindicado para asmáticos, pois o bloqueio $\beta_2$ pode causar broncoespasmo.


2. O que é o metabolismo de primeira passagem?

É o fenômeno onde a concentração do fármaco é significativamente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica, após a absorção intestinal. No caso do propranolol, esse efeito é muito intenso.


3. Quais as principais indicações clínicas deste medicamento?

É utilizado para o controle da hipertensão, angina pectoris, arritmias cardíacas, profilaxia da enxaqueca e controle de tremores essenciais.


✅ A

O Cloridrato de propranolol é um beta-bloqueador não seletivo, ou seja, ele bloqueia os receptores β1 e β2 adrenérgicos, impedindo a ação da:

  • adrenalina;
  • noradrenalina.

Assim, reduz:

  • frequência cardíaca;
  • débito cardíaco;
  • pressão arterial;
  • liberação de renina.

🧠 Resumo rápido

Propranolol

➡ Beta-bloqueador não seletivo
➡ Antagonista β1 e β2
➡ Diminui ação simpática
➡ Sofre intenso metabolismo de primeira passagem hepática
➡ Biodisponibilidade oral baixa



🔎 Análise das alternativas

A) ✅ Correta

O propranolol bloqueia a resposta das catecolaminas (adrenalina e noradrenalina).

B) ❌ Incorreta

Ele não é agonista; é antagonista beta-adrenérgico.

C) ❌ Incorreta

Na insuficiência hepática ocorre:

  • menor metabolização;
  • maior biodisponibilidade.

D) ❌ Incorreta

A biodisponibilidade oral é relativamente baixa devido ao efeito de primeira passagem hepática.

E) ❌ Incorreta

O propranolol reduz:

  • débito cardíaco;
  • atividade renina-angiotensina.

📌 Esquema para memorizar

🫀 β1 (coração)
⬇ frequência cardíaca
⬇ contratilidade
⬇ débito cardíaco

🩸 β1 (rim)
⬇ renina
⬇ pressão arterial

🫁 β2 (brônquios)
⚠ pode causar broncoconstrição → cuidado em asmáticos.










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